항콜린제

  • 약리작용

    최근 상기도 감염을 앓는 환자뿐만 아니라, 非알레르기 또는 알레르기 비염 환자에서도 콜린신경 과민성이 보고되었다. 히스타민이나 항원에 의해 유발된 분비물의 상당 부분 역시 콜린신경자극으로 분비된다. 항콜린약물은 분비선 조직의 아세틸콜린 수용체에서 아세틸콜린과 경쟁적으로 결합하여 아세틸콜린의 작용을 억제한다.

    Ipratropium bromide, oxitropium bromide, tiotropium bromide와 glycopyrrolate는 생체 막으로는 잘 흡수되지 않는 4원소 구조의 ammonium muscarine 수용체 길항체이다. 비염환자에게 가장 광범위하게 연구된 ipratropium bromide는 비점막에서 전신으로 잘 흡수되지 않는다. 정상인 지원자, 찬 공기 유발성 비염 환자, 통년성 비염환자의 비점막에서 비공 당 분무한 84μg중 20%미만이 흡수된다. 비점막, 위장관막, 뇌혈관벽을 거의 통과할 수 없는 4가 amine으로서 ipratropium bromide는 비점막에만 국소로 작용하며 3가의 항콜린아민과는 다르게 전신적인 항콜린효과(신경학적 효과, 눈에 대한 효과, 심혈관 효과, 위장관 효과)는 매우 감소시켰다. 대조군을 이용한 연구에서 비강내 분사형 ipratropium bromide 등의 4원소 제재는 코의 정상생리기능(후각, 섬모 운동속도, 점막섬모 청소율, 코의 공기조절능력(air conditioning capacity)을 변화시키지 않는다.

  • 임상효과 및 부작용

    유럽에서 개발된 chlorofluorocarbon에 기초한 비강 정량분사형(atrovent MDI)과 미국에서 개발한 액화형 atrovent 비강 분무형이 사용 가능하다. 정량분사(MDI)형은 물리학적 건조제인 fluorocarbon과 약리학적 건조제인 ipratropium bromide의 병행투여로 인한 건조감, 출혈, 자극과 충혈 등의 비강 부작용이 잘 일어난다. 미국에서 시판되고 있는 atrovent 비강 분무형은 비점막에 자극이 없는 pH 4.7의 수용액 제제이다. 두 가지 농도가 이용되는데, 알레르기 또는 비알레르기 통년성 비염과 관련된 증상완화에는 0.03% atrovent(ipratropium bromide)비강 분무제가 사용되며, 감기때의 비루에는 0.06% atrovent 비강 분무제가 쓰인다. 콜린신경 수용체는 콧물생산에 중요하나 혈관조절기능은 거의 없다. 따라서 항콜린제는 여러 비염에서 발생하는 수양성 콧물에는 효과적이나 코 막힘에는 효과가 없다. 코에 ipratropium bromide를 사용하면 methacholine과 찬 공기에 의한 콧물생산은 감소시킨다. 그러나 감각신경 말단에 대한 영향은 없어 코 가려움이나 재채기에는 효과가 없다.

    부작용은 일반적으로 경미하지만 비 점막의 건조감이 일어날 수 있다. 0.03%atrovent 비강 분무제는 비공당 2번(42μg)씩 하루 2-3회 분무토록 한다 (총용량은 168-252μg). 식염수 제제와 비교할 때, ipatrotium bromide nasal spray의 가장 흔한 부작용은 경도의 일시적 비출혈(9% 대 5%)과 비건조감(5% 대 1%)이다.

    Ipratropium bromide는 통년성 알레르기 또는 비알레르기 비염을 가진 성인이나 소아에서 콧물의 양을 줄이는데 효과적이다. 결론적으로 atrovent(ipratropium bromide) nasal spray (0.03%) 는 단독 또는 항히스타민제 및 비강분무 부신피질 스테로이드와 함께 통년성 알레르기 또는 비알레르기 비염과 관련된 콧물의 치료에 사용된다. Ipratropium bromide는 또한 식사와 관련된 미각성 비염(gustatory rhinitis)의 콧물을 줄이는데도 유용하다. 감기 때문에 오는 콧물도 부분적으로는 부교감신경 자극에 기인한다. 따라서 Ipratropium bromide (Atrovent nasal spray, 0.06%)같은 항콜린성 약제는 감기 때문에 나타나는 콧물증상도 호전시킬 수 있다. 

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